一种枸橼酸托法替布的制备方法

基本信息

申请号 CN202110034928.1 申请日 -
公开(公告)号 CN112679506A 公开(公告)日 2021-04-20
申请公布号 CN112679506A 申请公布日 2021-04-20
分类号 C07D487/04(2006.01)I;C07C59/265(2006.01)I;C07C51/41(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 熊自常;刘亚东;李松松;李晓;王显帅 申请(专利权)人 山东天铭医药科技有限公司
代理机构 济南诚智商标专利事务所有限公司 代理人 韩百翠
地址 250101山东省济南市高新区大正路1777号生物医药园中小企业产业化基地5号楼205-2-3厂房
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种枸橼酸托法替布的制备方法。该方法以7‑叔丁氧羰基‑4‑氨基‑7H‑吡咯并[2,3‑D]嘧啶和1‑苄基‑4‑甲基‑哌啶‑3‑酮为起始原料,在弱酸性条件下缩合,然后经N的甲基化、选择性还原、脱苄基、脱Boc和高温下进行酯交换、柠檬酸成盐,得到枸橼酸托法替布。本发明反应条件温和,后处理方式简便,减少危废产生量,绿色环保,节约成本,利于工业化生产。