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一种合成卡培他滨的新工艺

基本信息

申请号 CN201210040174.1 申请日 -
公开（公告）号 CN103288905A 公开（公告）日 2013-09-11
申请公布号 CN103288905A 申请公布日 2013-09-11
分类号 C07H19/06(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 颜文革;漆新国;孟永刚;张典鹏;刘念 申请（专利权）人 迈洋致达（北京）科技有限公司
代理机构 - 代理人 -
地址 100070 北京市丰台区丰台科技园星火路10号A座3层
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及一种合成卡培他滨的新工艺，其特征在于以三甲基硅保护的5-氟胞嘧啶为原料，经缩合、酯化和脱乙酰基三步反应得到卡培他滨，这样的反应顺序从经济上来说更合理，合成路线短，成本低，操作简化，收率高，合成周期短，中间体质量可控，反应所用溶剂量少，对环境污染少，适于工业化大生产。与传统卡培他滨大生产工艺相比，本发明工艺以三甲基硅烷基三氟甲磺酸酯（TMSOTf）替代重金属试剂四氯化锡作为糖苷化（缩合）反应的缩合剂，以甲醇钠/甲醇体系替代氨气/甲醇体系进行脱乙酰基反应，不但提高了产品收率，减少了产品中的重金属残留，而且减少了环境污染。本发明工艺总收率达59%，产品纯度高，符合美国药典标准。