一种比拉斯汀中间体的合成方法
基本信息
| 申请号 | CN202011629464.0 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN112778152A | 公开（公告）日 | 2021-05-11 |
| 申请公布号 | CN112778152A | 申请公布日 | 2021-05-11 |
| 分类号 | C07C231/12;C07C235/34;C07C231/02;C07C233/11;C07C67/343;C07C69/612 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 王海;李健雄 | 申请（专利权）人 | 湖北英纳氏生物科技有限公司 |
| 代理机构 | 武汉惠创知识产权代理事务所（普通合伙） | 代理人 | 童思明 |
| 地址 | 430074 湖北省武汉市东湖新技术开发区高新大道666号生物创新园B1栋一楼102室 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种比拉斯汀中间体的合成方法，属于有机合成技术领域。该方法包括：(1)于氟代醇A中苯与α‑甲基丙烯酸甲酯在‑15至25℃下发生傅克反应得到化合物A；(2)化合物A与二异丙基胺在20‑50℃下进行胺酯交换反应得到化合物B；(3)于氟代醇B中化合物B与环氧乙烷在‑15至25℃下发生傅克反应得到比拉斯汀中间体。该方法以廉价的苯为原料，经过傅克烷基化、胺酯交换和再经过一步傅克烷基化得到中间体α,α‑二甲基‑4‑（2‑羟乙基）苯乙酰二异丙基胺。在步骤(2)中，由于二异丙基基团较大，改变了定位效应，避免了傅克烷基化过程中的异构体过多的问题。本发明中傅克烷基化对位间位产物比例可以在95%以上。 |
