抗病毒化合物中间体1-酰基-吡唑-3-羧酸及其制备方法

基本信息

申请号 CN201010197269.5 申请日 -
公开(公告)号 CN101851207A 公开(公告)日 2010-10-06
申请公布号 CN101851207A 申请公布日 2010-10-06
分类号 C07D231/14(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 范尔康;孙智华;居小平;王竝;王涛;王广录 申请(专利权)人 扬州康伊尔医药科技有限公司
代理机构 扬州市锦江专利事务所 代理人 江平
地址 225200 江苏省江都市江淮路188号
法律状态 -

摘要

摘要 抗病毒化合物中间体1-酰基-吡唑-3-羧酸及其制备方法,涉及一种化合物的化学合成方法,先将吡唑-3-羧酸苄酯与酰化试剂和含氮的有机碱反应,生成1-酰化衍生物,再将1-酰化衍生物在氢气氛和钯催化剂作用下发生氢解脱去苄基,得到1-酰基-吡唑-3-羧酸。可作为抗乙肝病毒药物和抗病毒农药生产的中间体,与其他核苷类化合物一样具有特异性的结合NDA和RNA的能力,并且具有更好的伪饰性,能够阻断RNA聚合酶的活性,对于病毒的复制有很好的阻断作用,同时具有好的抗耐药性,利于长期使用。