一种阿普斯特中间体及其制备方法
基本信息
| 申请号 | CN201510919298.0 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN106866475A | 公开（公告）日 | 2017-06-20 |
| 申请公布号 | CN106866475A | 申请公布日 | 2017-06-20 |
| 分类号 | C07C317/28(2006.01)I;C07C315/04(2006.01)I;C07D209/48(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 付彪;邹爱芳;罗利 | 申请（专利权）人 | 重庆西南合成制药有限公司 |
| 代理机构 | 北京万象新悦知识产权代理事务所（普通合伙） | 代理人 | 北大方正集团有限公司;重庆西南合成制药有限公司;北大医疗产业集团有限公司 |
| 地址 | 100871 北京市海淀区成府路298号方正大厦 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明提供了一种阿普斯特中间体及其制备方法。所述阿普斯特中间体为(1S)-1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-(甲基亚磺酰基)乙氨(式IV)，其制备方法是：以二甲亚砜和3-乙氧基-4-甲氧基苯甲腈为原料，利用有机锡在合成过程中与Lewis碱原料形成配位键，从而达到空间诱导、手性合成的目的，制得(1S)-1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-(甲基亚磺酰基)乙氨(式IV)。本发明收率较理想，所用试剂便宜易得，环境污染较小，能进一步实现工业化大生产。 |
