一种阿普斯特的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN201510919937.3 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN106866493A | 公开（公告）日 | 2017-06-20 |
| 申请公布号 | CN106866493A | 申请公布日 | 2017-06-20 |
| 分类号 | C07D209/48(2006.01)I;C07C315/02(2006.01)I;C07C317/28(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 付彪;王凤琳;罗利 | 申请（专利权）人 | 重庆西南合成制药有限公司 |
| 代理机构 | 北京万象新悦知识产权代理事务所（普通合伙） | 代理人 | 北大方正集团有限公司;重庆西南合成制药有限公司;北大医疗产业集团有限公司 |
| 地址 | 100871 北京市海淀区成府路298号方正大厦 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种阿普斯特的制备方法，利用中间体(1S)-1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-(甲基亚磺酰基)乙氨经氧化反应制得(1S)-1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-(甲基磺酰基)乙氨，再与3-乙酰氨基邻苯二甲酸酐反应制备阿普斯特。该方法通过手性诱导的方式，利用空间位阻在制备中间体(1S)-1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-(甲基亚磺酰基)乙氨时引入手性中心。相比于现有技术避免了利用N-乙酰基-L-亮氨酸进行拆分的步骤，简化了合成路线，收率高，成本低，适合工业化大生产。 |
