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针对胰高血糖素样肽-1受体、胰高血糖素受体、以及抑胃肽受体的三重激动剂

基本信息

申请号 CN201911341821.0 申请日 -
公开（公告）号 CN111040022B 公开（公告）日 2021-12-14
申请公布号 CN111040022B 申请公布日 2021-12-14
分类号 C07K14/00（2006.01）I;A61K38/16（2006.01）I;A61P3/10（2006.01）I;A61P3/04（2006.01）I;A61P9/12（2006.01）I;A61P3/06（2006.01）I;A61P1/16（2006.01）I;A61P9/10（2006.01）I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 辛中帅;李一飞;文良柱;钟远广;陈慧梅;张明义;赵梅 申请（专利权）人 万新医药科技（苏州）有限公司
代理机构 南京天华专利代理有限责任公司 代理人 杜静;张磊
地址 215123江苏省苏州市苏州工业园区星湖街218号生物纳米园A4-213单元
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开针对胰高血糖素样肽‑1受体、胰高血糖素受体、以及抑胃肽受体的三重激动剂，所述的三重激动剂在天然毒蜥外泌肽（Exendin‑4）氨基酸序列基础上，至少有一个位点存在氨基酸的替换，突变或者化学修饰，本发明的三重激动剂具有针对胰高血糖素样肽‑1受体（GLP1‑R），胰高血糖素受体（GCGR），以及抑胃肽受体（GIPR）的活性，这些活性已被证实是上述代谢综合征的治疗靶点，因此本发明所述的三重激动剂可应用于上述代谢综合征的预防或治疗药物的开发和临床治疗。