6,9-双[(2-氨基乙基)氨基]苯并[g]异喹啉-5,10-二酮二马来酸盐及其合成工艺
基本信息
| 申请号 | CN201610694524.4 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN106366036B | 公开（公告）日 | 2019-07-09 |
| 申请公布号 | CN106366036B | 申请公布日 | 2019-07-09 |
| 分类号 | C07D221/08（2006.01）I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 余丹; 汪旭东; 邵振 | 申请（专利权）人 | 湖北丽益医药科技有限公司 |
| 代理机构 | 北京超凡志成知识产权代理事务所（普通合伙） | 代理人 | 李佳 |
| 地址 | 430000 湖北省武汉市东湖新技术开发区黄龙山南路8号4栋1-3层质检楼 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 一种6,9‑双[(2‑氨基乙基)氨基]苯并[g]异喹啉‑5,10‑二酮二马来酸盐的合成工艺，涉及抗肿瘤药的合成技术领域，该合成工艺先将3,4‑吡啶羧酸酐与对苯二酚在催化剂的作用下反应，得到第一中间体；其次将第一中间体与N‑叔丁氧羰基乙二胺反应，得到第二中间体；接着对第二中间体进行脱保护，与马来酸成盐，得到产物。制得的产物纯度大于99.5％，已知单个杂质和未知单个杂质含量均小于0.1％，该合成工艺所涉及的重要中间体性质稳定，便于储存，而且该合成工艺的反应条件温和、简单、成本低，适合工业化生产。本发明还提供一种马来酸匹杉琼，可制成注射用冻干粉针剂，用于治疗成人复发难治、侵袭性非霍奇金淋巴瘤。 |
