一种泊马度胺杂质的合成方法

基本信息

申请号 CN201610496336.0 申请日 -
公开(公告)号 CN106432045A 公开(公告)日 2017-02-22
申请公布号 CN106432045A 申请公布日 2017-02-22
分类号 C07D209/48(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 唐田;彭江华;吴婧;王彦青;黎万;杨经安;佘琴;冯汉林 申请(专利权)人 深圳市海王生物工程股份有限公司
代理机构 深圳市百瑞专利商标事务所(普通合伙) 代理人 深圳市海王生物工程股份有限公司;深圳海王医药科技研究院有限公司
地址 518057 广东省深圳市高新技术北区朗山二路海王工业城
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种泊马度胺杂质(S)‑5‑氨基‑4‑(4‑氨基‑1,3‑二氧异吲哚‑2‑基)‑5‑氧代戊酸合成方法,包括:S1.酰化反应:将3‑硝基邻苯二甲酸酐(1)、L‑异谷酰胺、分子筛、N,N‑二甲基甲酰胺加到反应瓶中,在80~120℃反应15~20h,反应液经后处理得(S)‑5‑硝基‑4‑(4‑氨基‑1,3‑二氧异吲哚‑2‑基)‑5‑氧代戊酸(2);S2.氢化还原反应:将上述所得(S)‑5‑硝基‑4‑(4‑氨基‑1,3‑二氧异吲哚‑2‑基)‑5‑氧代戊酸(2)加入反应瓶中,再加入钯炭和甲醇,氢气存在下,室温搅拌反应12~20h,减压浓缩得产品。具有操作简单、收率高、纯度高的优点。提升了泊马度胺成品检测分析对杂质M10的准确定性。