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一种泊马度胺杂质的合成方法

基本信息

申请号	CN201610496336.0	申请日	-
公开（公告）号	CN106432045B	公开（公告）日	2018-12-18
申请公布号	CN106432045B	申请公布日	2018-12-18
分类号	C07D209/48	分类	有机化学〔2〕;
发明人	唐田;彭江华;吴婧;王彦青;黎万;杨经安;佘琴;冯汉林	申请（专利权）人	深圳市海王生物工程股份有限公司
代理机构	深圳市百瑞专利商标事务所（普通合伙）	代理人	深圳海王医药科技研究院有限公司
地址	518000 广东省深圳市南山区西丽街道科技园北区朗山二路16号海王科研楼1栋
法律状态	-

摘要

本发明公开了一种泊马度胺杂质(S)‑5‑氨基‑4‑(4‑氨基‑1,3‑二氧异吲哚‑2‑基)‑5‑氧代戊酸合成方法，包括：S1.酰化反应：将3‑硝基邻苯二甲酸酐(1)、L‑异谷酰胺、分子筛、N,N‑二甲基甲酰胺加到反应瓶中，在80～120℃反应15～20h，反应液经后处理得(S)‑5‑硝基‑4‑(4‑氨基‑1,3‑二氧异吲哚‑2‑基)‑5‑氧代戊酸(2)；S2.氢化还原反应：将上述所得(S)‑5‑硝基‑4‑(4‑氨基‑1,3‑二氧异吲哚‑2‑基)‑5‑氧代戊酸(2)加入反应瓶中，再加入钯炭和甲醇，氢气存在下，室温搅拌反应12～20h，减压浓缩得产品。具有操作简单、收率高、纯度高的优点。提升了泊马度胺成品检测分析对杂质M10的准确定性。