一种替勃龙的合成方法
基本信息
| 申请号 | CN201911411483.3 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN110981930B | 公开（公告）日 | 2021-04-20 |
| 申请公布号 | CN110981930B | 申请公布日 | 2021-04-20 |
| 分类号 | C07J1/00(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 徐思虎;张峥斌;陈应惠;李纯;吴孝凯;泮宝峰 | 申请（专利权）人 | 江西君业生物制药有限公司 |
| 代理机构 | 天津合正知识产权代理有限公司 | 代理人 | 马云云 |
| 地址 | 317300浙江省台州市仙居县杨府工业园区灵秀路1号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 一种替勃龙的合成方法，具体包括以下步骤：1)炔化反应：酸性脱羧物(I)甲苯溶液，通入乙炔气至原料反应得炔诺酮(II)；2)酰化反应，步骤1)得到的炔诺酮(II)加入醋酐和缚酸剂，控制室温滴加乙酰氯，搅拌反应6小时至原料反应完全，得酰化物(III)；3)上脱溴反应，酰化物反应得4,6‑二烯醋酸炔诺酮(V)；4)甲基化反应，4,6‑二烯醋酸炔诺酮(V)，加入醚类溶剂，降温至‑10～30℃，滴加甲基化试剂，控制温度0～5℃搅拌反应至原料反应完全得7α‑甲基醋酸炔诺酮(VI)；5)转位反应，7α‑甲基醋酸炔诺酮(VI)反应得转位物(VII)湿品；6)水解反应，转位物(VII)反应得替勃龙。 |
