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一种替勃龙中间体T6的合成方法

基本信息

申请号	CN202111622972.0	申请日	-
公开（公告）号	CN114315941A	公开（公告）日	2022-04-12
申请公布号	CN114315941A	申请公布日	2022-04-12
分类号	C07J1/00（2006.01）I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	张峥斌;李纯;尹金玉;张杰锋;吴静;吴小芳	申请（专利权）人	浙江仙居君业药业有限公司
代理机构	苏州汉东知识产权代理有限公司	代理人	陈松
地址	317300浙江省台州市仙居县杨府工业园区灵秀路1号
法律状态	-

摘要

一种替勃龙中间体T6的合成方法，包括以下步骤：1）开环反应，TLW溶解在乙酸酐中，质子酸或路易斯酸做催化剂，加热回流反应，反应结束，浓缩，有机溶剂溶解，水洗，分层，干燥，浓缩得T4B；2）还原反应，将T4B溶于甲醇中，0‑50oC下加入硼氢化钠，反应结束，稀盐酸淬灭，浓缩，有机溶剂溶解，水洗，分层，干燥，浓缩得T5B；3）酯化反应，将T5B溶于二氯甲烷等有机溶剂中，加入乙酸酐，加入作为缚酸剂的有机碱或无机碱，0‑50oC下反应至完全。加入碱溶液淬灭反应，浓缩除去二氯甲烷，加入有机溶剂萃取，分层，水洗，干燥得到T6粗品，将T6粗品置于甲醇中，加热回流后自然冷却至室温，搅拌析晶，过滤得目标化合物T6。