一种阿扎那韦硫酸氢盐A型结晶的制备方法

基本信息

申请号 CN201610236185.5 申请日 -
公开(公告)号 CN105859611A 公开(公告)日 2016-08-17
申请公布号 CN105859611A 申请公布日 2016-08-17
分类号 C07D213/42(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 黄军海;卜永海;葛渊源;张一凯;何康永;于振鹏;唐祁匀 申请(专利权)人 上海欣生源药业有限公司
代理机构 南京正联知识产权代理有限公司 代理人 卢海洋
地址 226100 江苏省南通市海门市临江镇临江大道1号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种阿扎那韦硫酸氢盐A型结晶的制备方法,包括如下步骤:a)将阿扎那韦游离碱置于乙醇中,室温下搅拌,然后滴加浓硫酸,将反应液加热搅拌,再加入惰性溶剂,冷却结晶,过滤后干燥得到阿扎那韦乙醇合物E型结晶;其中浓硫酸的摩尔浓度优选为15~18.4mol/L;b)将步骤1)得到的阿扎那韦乙醇合物E型结晶置于丙酮中,加热回流搅拌,冷却过滤后干燥得到阿扎那韦硫酸氢盐A型结晶。本发明的转晶制备方法,提高了工艺的可操作性,改善了产品外观性状,提高了产品的质量和纯度。