一种阿扎那韦硫酸氢盐A型结晶的制备方法
基本信息
申请号 | CN201610236185.5 | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN105859611A | 公开(公告)日 | 2016-08-17 |
申请公布号 | CN105859611A | 申请公布日 | 2016-08-17 |
分类号 | C07D213/42(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 黄军海;卜永海;葛渊源;张一凯;何康永;于振鹏;唐祁匀 | 申请(专利权)人 | 上海欣生源药业有限公司 |
代理机构 | 南京正联知识产权代理有限公司 | 代理人 | 卢海洋 |
地址 | 226100 江苏省南通市海门市临江镇临江大道1号 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 本发明公开了一种阿扎那韦硫酸氢盐A型结晶的制备方法,包括如下步骤:a)将阿扎那韦游离碱置于乙醇中,室温下搅拌,然后滴加浓硫酸,将反应液加热搅拌,再加入惰性溶剂,冷却结晶,过滤后干燥得到阿扎那韦乙醇合物E型结晶;其中浓硫酸的摩尔浓度优选为15~18.4mol/L;b)将步骤1)得到的阿扎那韦乙醇合物E型结晶置于丙酮中,加热回流搅拌,冷却过滤后干燥得到阿扎那韦硫酸氢盐A型结晶。本发明的转晶制备方法,提高了工艺的可操作性,改善了产品外观性状,提高了产品的质量和纯度。 |
