依匹斯汀的化学合成方法

基本信息

申请号 CN200710071444.4 申请日 -
公开(公告)号 CN101130544B 公开(公告)日 2010-09-08
申请公布号 CN101130544B 申请公布日 2010-09-08
分类号 C07D487/04(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)N;A61P37/08(2006.01)N 分类 有机化学〔2〕;
发明人 王彬峰;谭忠宇 申请(专利权)人 杭州龙生化工有限公司
代理机构 杭州天欣专利事务所 代理人 陈红
地址 310053 浙江省杭州市滨江区浦沿路1号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开一种依匹斯汀的新的化学合成方法。该依匹斯汀的化学合成方法,其特点在于包括以下步骤:先由6-氯甲基-11-二氢-二苯并[b,e]氮杂卓直接氨化反应生成6-氨甲基-11-二氢-二苯并[b,e]氮杂卓,然后6-氨甲基-11-二氢-二苯并[b,e]氮杂卓直接还原反应生成6-氨甲基-6,11-二氢-5H-二苯并[b,e]氮杂卓,最后6-氨甲基-6,11-二氢-5H-二苯并[b,e]氮杂卓经过溴化氰环合生成依匹斯汀。本发明优点:制备简单,反应原料易得,副产物少。反应收率明显提高,三步总收率为69%,获的依匹斯汀产品的纯度高(HPLC.99.0%以上),易实行工业化生产。