依匹斯汀的化学合成方法
基本信息
申请号 | CN200710071444.4 | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN101130544B | 公开(公告)日 | 2010-09-08 |
申请公布号 | CN101130544B | 申请公布日 | 2010-09-08 |
分类号 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)N;A61P37/08(2006.01)N | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 王彬峰;谭忠宇 | 申请(专利权)人 | 杭州龙生化工有限公司 |
代理机构 | 杭州天欣专利事务所 | 代理人 | 陈红 |
地址 | 310053 浙江省杭州市滨江区浦沿路1号 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 本发明公开一种依匹斯汀的新的化学合成方法。该依匹斯汀的化学合成方法,其特点在于包括以下步骤:先由6-氯甲基-11-二氢-二苯并[b,e]氮杂卓直接氨化反应生成6-氨甲基-11-二氢-二苯并[b,e]氮杂卓,然后6-氨甲基-11-二氢-二苯并[b,e]氮杂卓直接还原反应生成6-氨甲基-6,11-二氢-5H-二苯并[b,e]氮杂卓,最后6-氨甲基-6,11-二氢-5H-二苯并[b,e]氮杂卓经过溴化氰环合生成依匹斯汀。本发明优点:制备简单,反应原料易得,副产物少。反应收率明显提高,三步总收率为69%,获的依匹斯汀产品的纯度高(HPLC.99.0%以上),易实行工业化生产。 |
