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一种盐酸西那卡塞的制备方法

基本信息

申请号	CN201710048884.1	申请日	-
公开（公告）号	CN106831441A	公开（公告）日	2017-06-13
申请公布号	CN106831441A	申请公布日	2017-06-13
分类号	C07C209/00(2006.01)I;C07C209/68(2006.01)I;C07C211/30(2006.01)I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	唐海涛;岳永力;何达;赵耕先;葛海涛;王坤;姜龙;戴德玲	申请（专利权）人	江苏康思尔医药科技有限公司
代理机构	江苏圣典律师事务所	代理人	龚拥军
地址	225300 江苏省泰州市药城大道西路158号
法律状态	-

摘要

本发明公开了一种盐酸西那卡塞的制备方法，属于化学药物合成制备领域。本发明以间溴三氟甲基苯（Ⅱ）和丙烯酰氯（Ⅲ）为原料，通过偶联反应制备间三氟甲基丙烯酮（Ⅳ）；（Ⅳ）与(R)‑1‑(1‑萘基)乙胺（Ⅴ）加成反应生成(R)‑3‑(1‑(1‑萘基)乙基氨基)‑1‑(3‑(三氟甲基)苯基)丙‑1‑酮（Ⅵ），（Ⅵ）通过还原制备得到N‑((1R)‑1‑(1‑萘基)乙基)‑3‑(3‑(三氟甲基)苯基)丙‑1‑胺（西那卡塞）（Ⅶ），西那卡塞再成盐反应得到N‑((1R)‑1‑(1‑萘基)乙基)‑3‑(3‑(三氟甲基)苯基)‑1‑丙胺盐酸盐，即盐酸西那卡塞（Ⅰ）。该路线采用价廉易得的间溴三氟甲基苯（Ⅱ）和丙烯酰氯（Ⅲ）为原料，步骤较短，避免使用重金属Pd的化合物，以及金属还原剂LiAlH₄、NaBH₄等，安全、环保、经济，适合大规模工业化生产。