一种富集了NUC-1031单一异构体的组合物及其制备方法和用途

基本信息

申请号 CN201510586447.6 申请日 -
公开(公告)号 CN106539810B 公开(公告)日 2021-03-09
申请公布号 CN106539810B 申请公布日 2021-03-09
分类号 A61K31/7068(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I;C07H19/10(2006.01)I;C07H1/06(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 分类 医学或兽医学;卫生学;
发明人 袁建栋;黄仰青;缪林峰;顾家宁;梁朝华;王征野;孙占莉 申请(专利权)人 江苏万高药业股份有限公司
代理机构 苏州知途知识产权代理事务所(普通合伙) 代理人 陈瑞泷
地址 250101山东省济南市高新区颖秀路2766号北楼419
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及一种富集了化合物(Sp‑1)的组合物,该组合物在体外对肿瘤细胞增殖活性抑制作用显著高于NUC‑1031和化合物(Rp‑1)。本发明还涉及该组合物的制备方法,具体采用将第一步反应产物进行异构体分离,再经过2步化学合成,制备包含高纯度化合物(Sp‑1)的组合物。该方法操作简便,成本低,最终制备的组合物中含单一异构体(Sp‑1)纯度高,HPLC纯度在97%以上,进一步的在99%以上,该方法适合工业化生产,制备的组合能够满足临床研究需要。此外,本发明还涉及该组合物的用途以及含该组合物和至少一种药学可接受的赋形剂的药物组合物。