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一种镇咳嗽药磷酸二甲啡烷的制备方法

基本信息

申请号	CN201110131241.6	申请日	-
公开（公告）号	CN102241630A	公开（公告）日	2011-11-16
申请公布号	CN102241630A	申请公布日	2011-11-16
分类号	C07D221/28(2006.01)I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	虞英民;陈丹龙;沈文忠;胡晓岚	申请（专利权）人	杭州保灵集团有限公司
代理机构	杭州九洲专利事务所有限公司	代理人	杭州保灵集团有限公司
地址	310014 浙江省杭州市拱墅区半山保灵路5号
法律状态	-

摘要

一种镇咳嗽药磷酸二甲啡烷的制备方法，该方法是：(S)-l-(4-甲基苄基)-1,2,3,4,5,6,7,8-八氢异喹啉-L-扁桃酸盐经脱L-扁桃酸得到(S)-l-(4-甲基苄基)-1,2,3,4,5,6,7,8-八氢异喹啉，以(S)-l-(4-甲基苄基)-1,2,3,4,5,6,7,8-八氢异喹啉手性物质为原料进行甲基化，然后在加热减压条件下与磷酸进行成环反应，获得具有三个手性中心的（9S,13S,14S）-3,17-二甲基吗啡喃单磷酸盐，即磷酸二甲啡烷，再经脱盐，精馏，结晶，成盐、干燥和包装，最后得到磷酸二甲啡烷精品；具有工艺简单、成本低廉、收率高、产品纯度高，生产周期短等特点，是一条合适工业大生产的合成路线。