一种加雷沙星中间体的合成方法
基本信息
| 申请号 | CN202110773638.9 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN113429333B | 公开（公告）日 | 2022-03-04 |
| 申请公布号 | CN113429333B | 申请公布日 | 2022-03-04 |
| 分类号 | C07D209/44（2006.01）I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 计雄荣;马彦婷;周禾 | 申请（专利权）人 | 江苏法安德医药科技有限公司 |
| 代理机构 | 南京中律知识产权代理事务所（普通合伙） | 代理人 | 沈振涛 |
| 地址 | 210033江苏省南京市栖霞区仙林街道仙林大学城纬地路9号C6幢901 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种加雷沙星中间体（1R）‑5‑溴‑2,3‑二氢‑1‑甲基‑1H‑异吲哚的合成方法，包括以下步骤：步骤1：以R（+）‑α‑苯乙胺为原料，以路易斯酸为催化剂，经过溴素溴代反应得到化合物2；步骤2：将化合物2置于溶剂中，加入盐酸、多聚甲醛和催化剂，通过氯甲基化反应得化合物3；步骤3：将化合物3溶于溶剂中，加入碱，升温反应，得化合物1。本方法反应简单路线短，三废少环境友好，而且各步骤收率较高，原料和试剂浪费少，特别适合工业化生产。 |
