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一种Fevipiprant及其中间体的制备方法

基本信息

申请号	CN201610513858.7	申请日	-
公开（公告）号	CN106188040B	公开（公告）日	2018-03-23
申请公布号	CN106188040B	申请公布日	2018-03-23
分类号	C07D471/04;C07D213/74	分类	有机化学〔2〕;
发明人	谢唯敏	申请（专利权）人	浙江宏鑫染化材料有限公司
代理机构	绍兴市越兴专利事务所（普通合伙）	代理人	王余粮
地址	312000 浙江省绍兴市上虞区道墟镇化工区
法律状态	-

摘要

本发明公开了一种Fevipiprant及其中间体的制备方法，其特征在于：2‑氨基‑3‑溴吡啶和4‑甲磺酰基‑2‑三氟甲基苯甲醛先进行缩合反应形成席夫碱中间体，再经还原反应获得3‑溴‑N‑(4‑(甲磺酰基)‑2‑(三氟甲基)苯基)‑吡啶‑2‑胺、3‑溴‑N‑(4‑(甲磺酰基)‑2‑(三氟甲基)苯基)‑吡啶‑2‑胺与乙酰丙酸甲酯或乙酰丙酸乙酯进行乌尔曼关环反应，再通过皂化或脱羧反应获得Fevipiprant即N[1‑(4‑((甲烷)磺酰基)‑2‑三氟甲基苯基)‑2‑甲基‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑3‑基]乙酸。本发明作为一种全新的Fevipiprant制备方法，不仅步骤短、工艺操作方便、产物易纯化和易放大生产，还可以达到比较高的产率，易于实现Fevipiprant的工业化生产。