制备阿普司特及其中间体的产业化方法
基本信息
| 申请号 | CN201410335852.6 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN105294534A | 公开（公告）日 | 2020-04-10 |
| 申请公布号 | CN105294534A | 申请公布日 | 2020-04-10 |
| 分类号 | C07D209/48;C07D307/89 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 罗军芝;曾玉平 | 申请（专利权）人 | 上海优拓医药科技有限公司 |
| 代理机构 | - | 代理人 | - |
| 地址 | 200232 上海市徐汇区喜泰路237号3号楼 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种制备高纯度的阿普司特（式I）及其中间体的产业化方法。该方法是以3-硝基邻苯二甲酸（化合物II）为起始原料，以有机酸或酸酐为溶剂，经不同中间体制备高纯度的3-乙酰氨基邻苯二甲酸酐（化合物IV），所得产物不经烘干直接在冰醋酸中回流下与（S）-1-（3-乙氧基-4-甲氧基苯基）-2-甲磺酰基）乙胺（化合物V）或其盐反应得到阿普司特。该制备方法操作简单，能耗低，收率高，宜于工业化生产。 |
