一种稳定的不含溶剂化物的阿普司特晶型II及其制备方法

基本信息

申请号 CN201510101009.6 申请日 -
公开(公告)号 CN104761484A 公开(公告)日 2015-07-08
申请公布号 CN104761484A 申请公布日 2015-07-08
分类号 C07D209/48(2006.01)I;A61K31/4035(2006.01)I;A61P17/06(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P19/08(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I;A61P1/02(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I;A61P17/04(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P27/02(2006.01)I;A61P27/04(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I;A61P13/10(2006.01)I;A61P15/02(2006.01)I;A61P13/08(2006.01)I;A61P7/00(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P21/00(2006.01)I;A61P15/00(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I;A61P37/06(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 罗军芝;年静;高思原 申请(专利权)人 上海优拓医药科技有限公司
代理机构 - 代理人 -
地址 200232 上海市徐汇区喜泰路237号3号楼
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种稳定的不含溶剂化物的阿普司特(式I)晶型II及其制备方法、药物组合物和医药用途,也公开了包含晶型II和晶型B的混晶及其制备方法。通过熔点,X-射线粉末衍射图(XRPD)、红外图谱(IR)、差热分析图谱(DSC)以及热失重图谱(TG)确证。和现有文献报道的晶型A,B,C,D,E,F和G相比,本发明的阿普司特晶型II对温度、光照和湿度更为稳定,有利于长期存放,所用结晶溶剂安全并易于除去,所得晶型II颜色为白色或类白色,并可直接用于制剂加工,所用制备方法操作简单,易于重现,适合工业化生产。