醋酸乌利司他及其关键中间体的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN201110339479.8 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN102516345B | 公开（公告）日 | 2014-11-26 |
| 申请公布号 | CN102516345B | 申请公布日 | 2014-11-26 |
| 分类号 | C07J41/00(2006.01)I;C07J21/00(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 罗军芝;孙永强;罗讯;严益民;王兆军;钱明霞;屠永锐 | 申请（专利权）人 | 上海优拓医药科技有限公司 |
| 代理机构 | 上海新天专利代理有限公司 | 代理人 | 王巍 |
| 地址 | 200232 上海市徐汇区喜泰路237号徐汇功能材料产业园3号楼 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明提供了一种醋酸乌利司他(Ulipristal?acetate，化合物I)的制备方法，并提供了制备醋酸乌利司他的关键中间体(式IV化合物)及其制备。本方法是以易得的3，3-(亚乙二氧基)-19-去甲孕甾-5(10)，9(11)-二烯-3，17-二酮(化合物II)与氰基化试剂加成反应得到化合物III，然后将17α-羟基保护，得到式IV化合物，接着与甲基锂或甲基格式试剂反应后经酸水解得到式V化合物，再经对甲苯磺酸等催化与乙二醇反应得到化合物VI，然后环氧化反应得到环氧物VII，接着与格氏试剂反应得到化合物VIII，再经酸性条件下水解得到化合物IX，最后经乙酰化得到醋酸乌利司他，见下列反应式： |
