制备阿普司特及其中间体的产业化方法
基本信息
| 申请号 | CN201410335852.6 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN105294534B | 公开（公告）日 | 2020-04-10 |
| 申请公布号 | CN105294534B | 申请公布日 | 2020-04-10 |
| 分类号 | C07D209/48;C07D307/89 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 罗军芝;曾玉平 | 申请（专利权）人 | 上海优拓医药科技有限公司 |
| 代理机构 | - | 代理人 | - |
| 地址 | 200232 上海市徐汇区喜泰路237号3号楼 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种制备高纯度的阿普司特(式I)及其中间体的产业化方法。该方法是以3‑硝基邻苯二甲酸(化合物II)为起始原料，以有机酸或酸酐为溶剂，经不同中间体制备高纯度的3‑乙酰氨基邻苯二甲酸酐(化合物IV)，所得产物不经烘干直接在冰醋酸中回流下与(S)‑1‑(3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯基)‑2‑甲磺酰基)乙胺(化合物V)或其盐反应得到阿普司特。该制备方法操作简单，能耗低，收率高，宜于工业化生产。 |
