一种甲磺酸萘莫司他中间体的制备方法及其应用
基本信息
| 申请号 | CN201910640255.7 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN110330447A | 公开（公告）日 | 2019-10-15 |
| 申请公布号 | CN110330447A | 申请公布日 | 2019-10-15 |
| 分类号 | C07C277/08;C07C279/18;C07C309/04;C07C303/32;G01N1/28;G01N33/15 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 段永年;孔双泉;马骉;宋梦薇;马胜楠;郑计;梁东娜;刘军 | 申请（专利权）人 | 北京赛升药业股份有限公司 |
| 代理机构 | 北京路浩知识产权代理有限公司 | 代理人 | 北京赛升药业股份有限公司 |
| 地址 | 100176 北京市大兴区经济技术开发区兴盛街8号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明属于中间体制备领域，具体涉及一种甲磺酸萘莫司他中间体的制备方法及其应用。所述甲磺酸萘莫司他中间体的制备方法包括：在溶剂中，邻/对氨基苯甲酸与单氰胺在催化剂作用下反应；其中所述催化剂为盐酸乙醇或盐酸甲醇，优选盐酸乙醇。本发明还提供利用该方法进一步制备甲磺酸萘莫司他杂质标准品的方法。采用本发明所述的甲磺酸萘莫司他中间体的制备方法，缩短了反应时间，提高了反应收率，降低了生产成本和储存压力，具有较大的实施价值和社会经济效益。同时通过杂质标准品对甲磺酸萘莫司他生产中杂质进行定性及定量分析，可以提高产品的质量标准，为安全用药提供重要的指导意义。 |
