一种厄洛替尼的合成方法

基本信息

申请号 CN202010205564.4 申请日 -
公开(公告)号 CN111320586B 公开(公告)日 2021-10-01
申请公布号 CN111320586B 申请公布日 2021-10-01
分类号 C07D239/94(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 王目旋;孙彬;孙秀伟;刘晓斐;毛龙飞;彭立增;姚小军 申请(专利权)人 济南爱思医药科技有限公司
代理机构 济南舜昊专利代理事务所(特殊普通合伙) 代理人 宋玉霞
地址 250014山东省济南市历下区文化东路88号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及一种厄洛替尼的合成方法,属于化学合成的技术领域。包括以下的合成步骤:(1)化合物Ⅰ与2‑氯乙基甲基醚反应生成化合物Ⅱ;(2)化合物Ⅱ通过过氧乙酸氧化生成化合物Ⅲ;(3)化合物Ⅲ与苯磺酰氯反应生成化合物Ⅳ;(4)化合物Ⅳ与氯化铵、甲酰胺进行关环反应生成化合物Ⅴ;(5)化合物Ⅴ与三氯氧磷反应生成化合物Ⅵ;(6)化合物Ⅵ与间氨基苯乙炔反应生成化合物Ⅶ厄洛替尼。本发明提供了一条新的合成路线,所使用的原材料均为一般物料,简单易得,能够适应各种规模的生产,具备较好的工业化生产前景。