一种厄洛替尼的合成方法
基本信息
申请号 | CN202010205564.4 | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN111320586B | 公开(公告)日 | 2021-10-01 |
申请公布号 | CN111320586B | 申请公布日 | 2021-10-01 |
分类号 | C07D239/94(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 王目旋;孙彬;孙秀伟;刘晓斐;毛龙飞;彭立增;姚小军 | 申请(专利权)人 | 济南爱思医药科技有限公司 |
代理机构 | 济南舜昊专利代理事务所(特殊普通合伙) | 代理人 | 宋玉霞 |
地址 | 250014山东省济南市历下区文化东路88号 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 本发明涉及一种厄洛替尼的合成方法,属于化学合成的技术领域。包括以下的合成步骤:(1)化合物Ⅰ与2‑氯乙基甲基醚反应生成化合物Ⅱ;(2)化合物Ⅱ通过过氧乙酸氧化生成化合物Ⅲ;(3)化合物Ⅲ与苯磺酰氯反应生成化合物Ⅳ;(4)化合物Ⅳ与氯化铵、甲酰胺进行关环反应生成化合物Ⅴ;(5)化合物Ⅴ与三氯氧磷反应生成化合物Ⅵ;(6)化合物Ⅵ与间氨基苯乙炔反应生成化合物Ⅶ厄洛替尼。本发明提供了一条新的合成路线,所使用的原材料均为一般物料,简单易得,能够适应各种规模的生产,具备较好的工业化生产前景。 |
