具有生物活性的度鲁特韦衍生物及其制备方法和应用

基本信息

申请号 CN202110236467.6 申请日 -
公开(公告)号 CN113527333A 公开(公告)日 2021-10-22
申请公布号 CN113527333A 申请公布日 2021-10-22
分类号 C07D498/14(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 李月明;毛龙飞;吴琼;汪贞贞;孙秀伟;刘晓斐;姚小军;王文君;王育伟 申请(专利权)人 济南爱思医药科技有限公司
代理机构 淄博启智达知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 代理人 王燕
地址 300350天津市津南区海河教育园区同砚路38号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及药物化学合成技术领域,具体涉及一种具有生物活性的度鲁特韦衍生物及其制备方法,该衍生物结构式如下:1其中:R2为甲基或氢;R3为甲基、异丙基、苯基、苄基、含氮杂环、含硫杂环或含氧杂环;R为氢、甲基、乙基、苯基、苄基、含氮杂环、含硫杂环或含氧杂环。其制备方法是1‑(2,2‑二甲氧基乙基)‑1,4‑二氢‑3‑甲氧基‑4‑氧代‑2,5‑吡啶二甲酸‑2‑甲酯脱保护成醛,先与氨基丁醇环合后,再与氨基化合物发生酰化反应,最后与叠氮经click反应,得到目标化合物。本发明的衍生物对人体肿瘤细胞具有增殖抑制活性。