具有生物活性的度鲁特韦衍生物及其制备方法和应用
基本信息
申请号 | CN202110236467.6 | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN113527333A | 公开(公告)日 | 2021-10-22 |
申请公布号 | CN113527333A | 申请公布日 | 2021-10-22 |
分类号 | C07D498/14(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 李月明;毛龙飞;吴琼;汪贞贞;孙秀伟;刘晓斐;姚小军;王文君;王育伟 | 申请(专利权)人 | 济南爱思医药科技有限公司 |
代理机构 | 淄博启智达知识产权代理事务所(特殊普通合伙) | 代理人 | 王燕 |
地址 | 300350天津市津南区海河教育园区同砚路38号 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 本发明涉及药物化学合成技术领域,具体涉及一种具有生物活性的度鲁特韦衍生物及其制备方法,该衍生物结构式如下:1其中:R2为甲基或氢;R3为甲基、异丙基、苯基、苄基、含氮杂环、含硫杂环或含氧杂环;R为氢、甲基、乙基、苯基、苄基、含氮杂环、含硫杂环或含氧杂环。其制备方法是1‑(2,2‑二甲氧基乙基)‑1,4‑二氢‑3‑甲氧基‑4‑氧代‑2,5‑吡啶二甲酸‑2‑甲酯脱保护成醛,先与氨基丁醇环合后,再与氨基化合物发生酰化反应,最后与叠氮经click反应,得到目标化合物。本发明的衍生物对人体肿瘤细胞具有增殖抑制活性。 |
