一种叶酸偶联抗体药物及其制备方法与应用

基本信息

申请号 CN201210299910.5 申请日 -
公开(公告)号 CN102827272B 公开(公告)日 2014-04-02
申请公布号 CN102827272B 申请公布日 2014-04-02
分类号 C07K16/00(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K47/48(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 刘颖;其他发明人请求不公开姓名 申请(专利权)人 浙江尖峰亦恩生物科技有限公司
代理机构 浙江杭州金通专利事务所有限公司 代理人 上海汉升生物科技有限公司;浙江海昶生物医药技术有限公司
地址 201203 上海市浦东新区联明路588-2号10幢101室
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及一种FOLATE-GSH-IgG偶联物、其制备方法以及其在治疗肿瘤及自身免疫性疾病中的应用。FOLATE意指叶酸(Folate)或其类似物,将FOLATE与谷胱甘肽(GSH)通过酰胺键生成FOLATE-GSH;同时,对IgG末端的氨基进行活化,或通过将IgG还原处理为半抗体或重链抗体,这两种活化的IgG与FOLATE-GSH偶联后形成FOLATE-GSH-IgG。所述的FOLATE-GSH-IgG偶联物在叶酸受体高表达类型的癌症患者或自身免疫性疾病患者体内,能特异性地与疾病细胞表面高表达的叶酸受体结合,然后通过IgG激活抗体或补体系统介导细胞毒作用,并增强生物应答调节,而对于叶酸受体几乎无表达的正常细胞并不会产生细胞毒作用。这一发明提高了抗体药物和免疫增强剂的靶向性,解决了现有技术中癌症和自身免疫性疾病治疗药物对正常细胞的损害问题。