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一锅法制备利伐沙班的方法

基本信息

申请号 CN201810019290.2 申请日 -
公开（公告）号 CN108250193B 公开（公告）日 2021-05-28
申请公布号 CN108250193B 申请公布日 2021-05-28
分类号 C07D413/14(2006.01)I 分类 -
发明人 吴四清;蒋海松;王红喜;许鹏飞;黄双 申请（专利权）人 江苏中邦制药有限公司
代理机构 南京天华专利代理有限责任公司 代理人 徐冬涛;邢贤冬
地址 211300江苏省南京市高淳开发区双高路36号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一锅法制备利伐沙班的方法，该方法以2‑[[(5S)‑2‑氧代‑3‑[4‑(3‑氧代‑4‑吗啉基)苯基]‑5‑噁唑烷基]甲基]‑1H‑异吲哚‑1,3(2H)‑二酮为原料，发生氨解反应脱去保护基后生成中间体4‑[4‑[(5S)‑5‑(氨甲基)‑2‑氧代‑1,3‑噁唑烷‑3‑基]苯基]吗啉‑3‑酮，再在缩合剂的作用下与5‑氯噻吩‑2‑甲酸进行酰胺化生成利伐沙班。本发明采用一锅法，以DMTMM为缩合剂，在醇和/或水体系中发生缩合反应得到利伐沙班，简化了反应，缩短了反应时间，利伐沙班收率高，纯度高；同时后处理简单，无需额外纯化，并且化学废弃物减少。