一种碱基乙酰胺甘油醚分子,其化学合成方法及其在基因治疗领域的应用

基本信息

申请号 CN201611002249.1 申请日 -
公开(公告)号 CN108059619B 公开(公告)日 2019-10-25
申请公布号 CN108059619B 申请公布日 2019-10-25
分类号 C07D239/47(2006.01)I; C07D239/54(2006.01)I; A61K47/22(2006.01)I; A61K9/127(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 杨振军; 王超; 孙晶 申请(专利权)人 北京制绘基因生物科技有限公司
代理机构 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司 代理人 北京大学;北京制绘基因生物科技有限公司
地址 100191 北京市海淀区学院路38号北京大学医学部
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种碱基乙酰胺甘油醚分子,其化学合成方法及其在基因转运中的应用。该分子具有如式(I)所示的两亲性结构,即以碱基‑1‑乙酸为亲水性头部,通过酰胺键连接作为疏水性尾部的甘油脂肪醚,形成一个两亲性分子。其中Base基团为常见的天然嘌呤和嘧啶碱基,R基团为饱和或不饱和的脂肪族碳链。该化合物可以通过碱基‑1‑乙酸的活化衍生物与2,3‑二烷氧基‑1‑丙胺反应制得,原料廉价,合成方法简单。该化合物可制备成脂质体等超分子结构,且没有明显的细胞毒性,其头部的碱基能够结合核酸,并运载核酸进入细胞膜。因而,该化合物具有成为新型非阳离子基因载体的潜力,在基因治疗领域将得到广泛应用。