首页/ 四川伊诺达博医药科技有限公司/ 专利详情

一种JAK1抑制剂Filgotinib的合成方法

基本信息

申请号 CN201910435375.3 申请日 -
公开（公告）号 CN110204542A 公开（公告）日 2019-09-06
申请公布号 CN110204542A 申请公布日 2019-09-06
分类号 C07D471/04（2006.01）I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 万华; 斯涛; 周平; 吴夏; 霍欢; 徐国燕; 岳利剑 申请（专利权）人 四川伊诺达博医药科技有限公司
代理机构 成都高远知识产权代理事务所（普通合伙） 代理人 李高峡;张娟
地址 620020 四川省眉山市经济开发区新区西部药谷玉兰路13号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明提供了一种Filgotinib的制备方法，包括以下步骤：(1)2‑氨基‑6‑溴吡啶与对甲基苯衍生物反应，制备化合物1；(2)化合物1与异硫氰酰甲酸乙酯反应，制备化合物2；(3)化合物2与盐酸羟胺、N,N‑二异丙基乙胺反应，制备化合物3；(4)化合物3与环丙甲酰氯反应，得到化合物4；(5)化合物4、N‑溴代丁二酰亚胺与偶氮二异丁腈反应，得到化合物5；(6)化合物5与硫代吗啉‑1,1‑二氧化物反应，得到Filgotinib。本发明合成Filgotinib的路线为先偶联再闭环，原料便宜，反应操作简单，产物易纯化、收率高，适合商业规模化生产。