一种含杂环的三氟甲基酮化合物及其制备方法
基本信息
| 申请号 | CN201310096520.2 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN103214413B | 公开（公告）日 | 2015-05-13 |
| 申请公布号 | CN103214413B | 申请公布日 | 2015-05-13 |
| 分类号 | C07D213/61(2006.01)I;C07D213/75(2006.01)I;C07D239/30(2006.01)I;C07D237/12(2006.01)I;C07D237/14(2006.01)I;C07D333/56(2006.01)I;C07D307/80(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 吴豫生;邹大鹏;李敬亚;郭瑞云;高剑昕;孙春霞;牛成山 | 申请（专利权）人 | 浙江药领医药科技有限公司 |
| 代理机构 | 郑州睿信知识产权代理有限公司 | 代理人 | 郑州泰基鸿诺药物科技有限公司;郑州泰基鸿诺医药股份有限公司 |
| 地址 | 450052 河南省郑州市大学路75号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种含杂环的三氟甲基酮化合物及其制备方法，该三氟甲基酮化合物为带有R1、R2和三氟乙酰基的杂环化合物，所述杂环化合物的杂环类型为吡啶、嘧啶、哒嗪、苯并噻吩或苯并呋喃。制备方法为：1）将带有R1、R2和R3的杂环化合物溶于溶剂中，在惰性气体保护下加入有机锂试剂，在-78～-10℃条件下反应得有机锂中间体；2）在步骤1）所得有机锂中间体中加入N-三氟乙酰基吗啉，在-78～0℃条件下反应一段时间后，用淬灭剂淬灭该反应，将反应产物进行分离，即得。本发明的含杂环的三氟甲基酮化合物可用作酶抑制剂；本发明的制备方法可一步合成含杂环的三氟甲基酮化合物，操作简单，产率高，具有广泛的适用性。 |
