一种克里唑蒂尼或氘代克里唑蒂尼的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN201610794251.0 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN106496192B | 公开（公告）日 | 2019-01-01 |
| 申请公布号 | CN106496192B | 申请公布日 | 2019-01-01 |
| 分类号 | C07D401/14 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 吴豫生;牛成山;耿阳;霍云峰;梁阿鹏;李敬亚;郭瑞云;邹大鹏 | 申请（专利权）人 | 郑州泰基鸿诺医药股份有限公司 |
| 代理机构 | 郑州睿信知识产权代理有限公司 | 代理人 | 北京凯悦宁医药科技有限公司;郑州泰基鸿诺医药股份有限公司 |
| 地址 | 100083 北京市海淀区学院路30号科大天工大厦A座5层08室 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明涉及一种克里唑蒂尼或氘代克里唑蒂尼的制备方法，属于医药化合物领域。本发明的克里唑蒂尼或氘代克里唑蒂尼的制备方法包括：1)制备式Ⅲ化合物；2)制备式Ⅳ化合物；3)制备式Ⅴ化合物。本发明采用带有硝基的式Ⅰ化合物做底物进行钯催化偶联反应，硝基中不具有孤对电子，硝基与钯催化剂的络合作用较弱，从而减少了钯催化剂的用量以及除去产物中钯催化剂的难度，另外本发明中用低毒的异丙醇和水混合溶剂重结晶，减少了原料药中溶剂的残留，并显著提高了纯化的产率。 |
