一种嘧啶类化合物、EGFR抑制剂及其应用
基本信息
| 申请号 | CN201710464965.X | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN107382879B | 公开（公告）日 | 2020-04-17 |
| 申请公布号 | CN107382879B | 申请公布日 | 2020-04-17 |
| 分类号 | C07D239/48;C07D403/12;C07D401/12;A61K31/506;A61K31/5377;A61K31/505;A61P35/00;A61P3/10;A61P37/02;A61P25/00;A61P9/00 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 吴豫生;牛成山;耿阳;梁阿鹏;郭中伟;刘建涛;杨俊亮;霍云峰;韩兴旺;孟庆国;李敬亚;郭瑞云;邹大鹏 | 申请（专利权）人 | 郑州泰基鸿诺医药股份有限公司 |
| 代理机构 | 郑州睿信知识产权代理有限公司 | 代理人 | 郑州泰基鸿诺医药股份有限公司 |
| 地址 | 450000 河南省郑州市高新技术产业开发区冬青街7号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种嘧啶类化合物、EGFR抑制剂及其应用。该嘧啶类化合物包括式I所示的化合物，或其药学上可接受的盐、立体异构体、溶剂化物或前药；EGFR抑制剂包含上述的嘧啶类化合物。本发明的嘧啶类化合物可以抑制一种或多种EGFR的激活或抗性突变；其在纳摩尔浓度下即可抑制EGFR T790M/L858R双突变酶的增殖，而对野生型EGFR酶的抑制则相对较弱；不但可用于EGFR敏感型突变癌症的治疗，还适用于目前EGFR‑TKI治疗中产生继发性耐药的病例；同时其突变选择性大大减少了因抑制野生型EGFR而产生的毒副作用，是一种理想的由EGFR突变导致的疾病的治疗药物。 |
