基于内吗啡肽2和神经肽FF的嵌合肽及其合成和应用

基本信息

申请号 CN201110097843.4 申请日 -
公开(公告)号 CN102206285B 公开(公告)日 2013-02-13
申请公布号 CN102206285B 申请公布日 2013-02-13
分类号 C07K19/00(2006.01)I;C07K1/20(2006.01)I;C07K1/14(2006.01)I;C07K1/06(2006.01)I;C07K1/04(2006.01)I;A61K38/17(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 王锐;方泉;李宁;韩政岚 申请(专利权)人 上海天慈生命科学发展有限公司
代理机构 甘肃省知识产权事务中心 代理人 兰州大学;上海天慈生命科学发展有限公司
地址 730000 甘肃省兰州市城关区天水南路222号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明提供了一种基于内吗啡肽2和神经肽FF的嵌合肽,其在保留内吗啡肽2的N末端结构和神经肽FF的C末端结构基础上,利用内吗啡肽2的C末端和神经肽FF的N末端中都存在的苯丙氨酸残基的特点而构建的一种全新的嵌合肽EN-9。体内的药理学研究发现:EN-9表现出比内吗啡肽2更强、更持续的镇痛活性,并具有无耐受作用、低成瘾性等优点。此外,化合物EN-9皮下EN-9能引起显著的镇痛作用,能克服内吗啡肽外周注射无镇痛活性的缺陷,从而具有用于临床疼痛治疗的潜在应用价值。