基于内吗啡肽2或Biphalin的棕榈酰化修饰的阿片肽类似物及其合成和应用
基本信息
| 申请号 | CN201510619850.4 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN105131084B | 公开（公告）日 | 2018-05-01 |
| 申请公布号 | CN105131084B | 申请公布日 | 2018-05-01 |
| 分类号 | C07K7/06;C07K1/20;C07K1/16;C07K1/06;C07K1/04;A61K38/08;A61P25/04 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 王锐;方泉;王沛;张婷;王子龙;李宁 | 申请（专利权）人 | 上海天慈生命科学发展有限公司 |
| 代理机构 | 甘肃省知识产权事务中心 | 代理人 | 兰州大学;上海天慈生命科学发展有限公司 |
| 地址 | 730000 甘肃省兰州市城关区天水南路222号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明提供了一种基于阿片肽内吗啡肽2或Biphalin的棕榈酰化修饰的阿片肽类似物及其化学合成方法和应用，属于医药技术领域。本发明以具有高效镇痛活性的内吗啡肽2或Biphalin为模板，通过棕榈酰化修饰化学构建而成的一类全新的阿片肽类似物。通过一系列体内的临床前镇痛作用评价发现：侧脑室注射上述棕榈酰化修饰阿片肽在光热甩尾急性痛实验中能产生高效的镇痛活性，并在福尔马林痛、角叉菜胶引起的炎症痛及醋酸扭体内脏痛多种病理性疼痛模型中均能表现出显著的镇痛作用。因此，该类棕榈酰化修饰的阿片肽类似物在镇痛新药研发中具有潜在的应用价值。 |
