一类阿片和神经肽FF受体的多靶点肽类分子及其制备和应用
基本信息
申请号 | CN201610252648.7 | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN106084001B | 公开(公告)日 | 2019-05-24 |
申请公布号 | CN106084001B | 申请公布日 | 2019-05-24 |
分类号 | C07K7/06(2006.01)I; C07K1/20(2006.01)I; C07K1/16(2006.01)I; C07K1/06(2006.01)I; C07K1/04(2006.01)I; A61K38/08(2019.01)I; A61P25/04(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 王锐; 方泉; 王子龙 | 申请(专利权)人 | 上海天慈生命科学发展有限公司 |
代理机构 | 上海一平知识产权代理有限公司 | 代理人 | 上海天慈生命科学发展有限公司 |
地址 | 201315 上海市浦东新区秀浦路2388号3幢1801-5工位 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 本发明公开了一类阿片和神经肽FF受体的多靶点多肽,是在基于阿片肽Biphalin和NPFF的嵌合肽BN‑9的基础上进行氨基酸替换,获得一系列能够同时激活阿片和NPFF系统多种受体的多靶点多肽。通过体外cAMP功能鉴定、在体镇痛活性以及中枢副作用等药理学活性的鉴定,表明,该类多靶点多肽能同时激活阿片和神经肽FF受体,具有高效的镇痛活性且不会出现镇痛耐受现象,并且在体温、胃肠运动、心血管活性等方面表现出低副作用的优点。因此,该类多靶点多肽在制备临床镇痛药物方面具有很高的应用价值。 |
