一类阿片和神经肽FF受体的多靶点肽类分子及其制备和应用

基本信息

申请号 CN201610252648.7 申请日 -
公开(公告)号 CN106084001B 公开(公告)日 2019-05-24
申请公布号 CN106084001B 申请公布日 2019-05-24
分类号 C07K7/06(2006.01)I; C07K1/20(2006.01)I; C07K1/16(2006.01)I; C07K1/06(2006.01)I; C07K1/04(2006.01)I; A61K38/08(2019.01)I; A61P25/04(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 王锐; 方泉; 王子龙 申请(专利权)人 上海天慈生命科学发展有限公司
代理机构 上海一平知识产权代理有限公司 代理人 上海天慈生命科学发展有限公司
地址 201315 上海市浦东新区秀浦路2388号3幢1801-5工位
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一类阿片和神经肽FF受体的多靶点多肽,是在基于阿片肽Biphalin和NPFF的嵌合肽BN‑9的基础上进行氨基酸替换,获得一系列能够同时激活阿片和NPFF系统多种受体的多靶点多肽。通过体外cAMP功能鉴定、在体镇痛活性以及中枢副作用等药理学活性的鉴定,表明,该类多靶点多肽能同时激活阿片和神经肽FF受体,具有高效的镇痛活性且不会出现镇痛耐受现象,并且在体温、胃肠运动、心血管活性等方面表现出低副作用的优点。因此,该类多靶点多肽在制备临床镇痛药物方面具有很高的应用价值。