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基于内吗啡肽2和NPFF受体拮抗剂RF9的分叉型杂交肽及其合成方法和应用

基本信息

申请号 CN201510123629.X 申请日 -
公开（公告）号 CN104710508B 公开（公告）日 2017-11-28
申请公布号 CN104710508B 申请公布日 2017-11-28
分类号 C07K7/02(2006.01)I;C07K1/06(2006.01)I;C07K1/04(2006.01)I;A61K38/08(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 王锐;方泉;李宁;韩政岚;王子龙 申请（专利权）人 上海天慈生命科学发展有限公司
代理机构 甘肃省知识产权事务中心 代理人 兰州大学;上海天慈生命科学发展有限公司
地址 730000 甘肃省兰州市城关区天水南路222号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明提供了基于内源阿片肽内吗啡肽2和神经肽FF受体拮抗剂RF9通过Lys化学连接而构建的分叉型杂交肽EKR和RKE。体外功能性检测表明：EKR和RKE都能激活Mu阿片受体，均为阿片类激动剂；体内活性检测发现，侧脑室注射EKR和RKE都能引起显著的中枢镇痛活性，其镇痛作用的EC50值分别为6.127(5.372,6.989)nmol和4.523(4.043,5.058)nmol，并且在有效镇痛剂量范围内(5,10,20nmol)，侧脑室注射EKR和RKE都不引起阿片类镇痛药物常见的便秘副作用。因此，EKR和RKE能介导低副作用的镇痛活性，具有用于临床疼痛治疗的潜在应用价值。