基于阿片肽Biphalin和神经肽FF的嵌合肽及其合成和应用
基本信息
| 申请号 | CN201210098832.2 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN102850431B | 公开（公告）日 | 2014-05-21 |
| 申请公布号 | CN102850431B | 申请公布日 | 2014-05-21 |
| 分类号 | C07K7/06(2006.01)I;C07K1/20(2006.01)I;C07K1/16(2006.01)I;C07K1/06(2006.01)I;C07K1/04(2006.01)I;A61K38/08(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 王锐;方泉;韩政岚;王子龙;李宁 | 申请（专利权）人 | 上海天慈生命科学发展有限公司 |
| 代理机构 | 甘肃省知识产权事务中心 | 代理人 | 张英荷 |
| 地址 | 730000 甘肃省兰州市城关区天水南路222号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明提供了一种基于阿片肽Biphalin和NPFF的嵌合肽，该嵌合肽是以高效的阿片肽Biphalin和神经肽FF为化学模板，在保留阿片高效激动剂和神经肽FF“关键药效团”的基础上构建而成。体内痛觉调节、耐受和胃肠运动等一系列的药理学实验表明：本发明基于阿片肽Biphalin和NPFF的嵌合肽BN-9表现出比吗啡更强的中枢镇痛活性，并具有无镇痛耐受、对胃肠运动影响小等优点，有效克服了阿片类镇痛药物普遍存在的耐受和便秘等副作用问题。此外，侧脑室注射BN-9能显著地抑制福尔马林所引起的急性痛和炎症痛，且镇痛作用稍强于吗啡，因此该嵌合肽BN-9制备临床镇痛药物方面具有潜在的应用价值。 |
