一种生长抑素的合成工艺
基本信息
| 申请号 | CN201410543151.1 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN104311639B | 公开（公告）日 | 2018-02-23 |
| 申请公布号 | CN104311639B | 申请公布日 | 2018-02-23 |
| 分类号 | C07K7/08;C07K1/06;C07K1/04 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 崔学云;杨平;杨勇 | 申请（专利权）人 | 海南中和药业股份有限公司 |
| 代理机构 | 北京华科联合专利事务所（普通合伙） | 代理人 | 海南中和药业股份有限公司 |
| 地址 | 570216 海南省海口市南海大道168号海口保税区 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明属于多肽药物合成技术领域，尤其涉及一种十四肽生长抑素固相合成工艺的改进，步骤如下：步骤1，将经溶胀处理的树脂和溶于DCM的Fmoc‐Cys(Acm)‐OH和DIEA加入反应罐，搅拌反应以形成Fmoc‐Cys(Acm)‐树脂；步骤2，向上一步骤所得的Fmoc‐Cys(Acm)‐树脂中加入DMF溶液，使物料脱去保护基团，加入溶解于DMF中的Fmoc‐Ser(tBu)‐OH和缩合剂，搅拌反应以形成Fmoc‐Ser(tBu)‐Cys(Acm)‐树脂；步骤3，循环步骤2去保护基团、保护氨基酸活化、偶联反应的操作，以形成十四肽树脂；步骤4，对上一步骤所得的十四肽树脂进行收缩处理，然后经裂解液裂解，除去树脂，得还原型粗肽固体；步骤5，加水溶解粗肽固体，加碘的乙醇溶液氧化，形成环化十四肽；环肽溶液上制备液相纯化，再经冷冻干燥后，制得精肽。 |
