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一种固相合成阿巴帕肽的方法

基本信息

申请号	CN202010804071.2	申请日	-
公开（公告）号	CN111944040A	公开（公告）日	2020-11-17
申请公布号	CN111944040A	申请公布日	2020-11-17
分类号	C07K14/635;C07K1/06;C07K1/04	分类	有机化学〔2〕;
发明人	黄清炳;陈建华;郑岳平;凌振宏	申请（专利权）人	海南中和药业股份有限公司
代理机构	北京华科联合专利事务所(普通合伙)	代理人	海南中和药业股份有限公司
地址	570216 海南省海口市龙华区南海大道168号海口保税区内
法律状态	-

摘要

本发明公开了一种固相树脂及其制备方法和用途。所述方法涉及的固相树脂结构如式I所示；RinkAmide Linker‑AA_n‑AM树脂I其中的AA为下述相同或不相同的带侧链保护的氨基酸：Lys、Arg；n为2‑6的整数。所述固相树脂可用于阿巴帕肽的固相合成。该方法的亮点以及优势是使用了带有疏水性的Rink Amide Linker‑AA_n‑AM树脂替代传统的固相偶联起始树脂，有效避免了在合成阿巴帕肽肽序过程中由于肽序的β折叠导致产生大量的缺失杂质。同时选用Fmoc‑Arg(Pbf)‑Arg(Pbf)‑Arg(Pbf)‑OH作为连续Arg‑Arg‑Arg的保护型氨基酸，有效避免了连续精氨酸困难序列偶联导致产生大量的缺失Arg的杂质。本发明工艺操作简单，粗品纯度高，产率高，具备良好的工业化生产前景。