一种固相片段法合成比伐卢定
基本信息
| 申请号 | CN201910557620.8 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN110204611A | 公开（公告）日 | 2019-09-06 |
| 申请公布号 | CN110204611A | 申请公布日 | 2019-09-06 |
| 分类号 | C07K14/815（2006.01）I; C07K1/16（2006.01）I; C07K1/06（2006.01）I; C07K1/04（2006.01）I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 黄清炳; 陈建华; 蒋名更; 陈超; 凌振宏 | 申请（专利权）人 | 海南中和药业股份有限公司 |
| 代理机构 | 北京华科联合专利事务所（普通合伙） | 代理人 | 海南中和药业股份有限公司 |
| 地址 | 570216 海南省海口市南海大道168号保税区 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种固相片段法合成比伐卢定，该方法以三苯甲基氯类型树脂作为起始树脂，采用固相合成1‑9全保护肽树脂，将全保护九肽从树脂上切割下来后在固相中接入10‑20肽树脂，经裂解得到比伐卢定粗品。该方法的亮点以及优势是使用了固相片段法合成替代逐步法合成比伐卢定减少脱保护次数，避免10Gly‑9Asn肽序结构在碱性条件下发生五元环重排副反应，有效降低杂质Asp9和β‑Asp9的含量。本发明工艺操作简单，粗品纯度高，制备后产品纯度达到99.8％，单杂小于0.1％，具备良好的工业化生产前景。 |
