一种制备乌帕替尼中间体的方法
基本信息
| 申请号 | CN202111681154.8 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN114478346A | 公开（公告）日 | 2022-05-13 |
| 申请公布号 | CN114478346A | 申请公布日 | 2022-05-13 |
| 分类号 | C07D207/16（2006.01）I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 李文森;张文琦 | 申请（专利权）人 | 和鼎（南京）医药技术有限公司 |
| 代理机构 | 北京云科知识产权代理事务所（特殊普通合伙） | 代理人 | - |
| 地址 | 210000江苏省南京市江北新区探秘路73号树屋十六栋A-3栋 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明提供了一种制备乌帕替尼中间体4‑乙基吡咯烷‑3‑羧酸的方法，该方法包括以下步骤：（1）将化合物123‑A‑1滴入甲醛溶液与溶剂1的混合溶液中，在室温和碱性条件下反应得到化合物123‑A‑2；溶剂1选自甲醇、乙醇、丙醇；（2）将化合物D溶于溶剂2中，加入三氟乙酸，在室温下滴加化合物123‑A‑2的溶液；滴毕在室温下反应，得到化合物123‑A‑3；（3）在室温下，通过钯碳加氢还原反应脱去化合物123‑A‑3的苄基，经后处理得到化合物123‑A‑4；（4）将化合物123‑A‑4水解，经后处理得到化合物123‑A‑5。本发明的方法原料成本低、反应条件温和，更适合工业化生产。 |
