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一种制备巴洛沙韦中间体的方法

基本信息

申请号	CN202111653179.7	申请日	-
公开（公告）号	CN114409623A	公开（公告）日	2022-04-29
申请公布号	CN114409623A	申请公布日	2022-04-29
分类号	C07D309/40（2006.01）I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	李文森;张文琦	申请（专利权）人	和鼎（南京）医药技术有限公司
代理机构	北京云科知识产权代理事务所（特殊普通合伙）	代理人	张飙
地址	210000江苏省南京市江北新区探秘路73号树屋十六栋A-3栋
法律状态	-

摘要

本发明属于化学合成技术领域并提供了一种制备巴洛沙韦中间体3‑苄氧基‑4‑氧代‑4H‑吡喃‑2‑羧酸的方法。本发明以化合物I（2‑甲基‑3‑苄氧基‑4‑氧代‑4H‑吡喃）为起始原料，经卤化反应，得到卤化产物。卤化产物羟基化反应，得到羟基化产物（化合物III）。羟基化产物（化合物III）经氧化（例如TEMPO氧化），得到巴洛沙韦中间体3‑苄氧基‑4‑氧代‑4H‑吡喃‑2‑羧酸（化合物IV）。本发明避免使用剧毒品甲基磺酰氯（MsCl）、二氧化硒等物料，选择的反应试剂都是常见物料，有利于环境保护。本发明整个方法的反应温度控制在60℃以下，避开高温反应，安全系数高。本发明步骤短，操作简单，试剂常见易购买，适合工业化生产。