制备巴洛沙韦中间体的方法
基本信息
| 申请号 | CN202011008729.5 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN112159380B | 公开（公告）日 | 2022-03-08 |
| 申请公布号 | CN112159380B | 申请公布日 | 2022-03-08 |
| 分类号 | C07D309/40（2006.01）I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 李文森;张文琦;田雷 | 申请（专利权）人 | 和鼎（南京）医药技术有限公司 |
| 代理机构 | 北京云科知识产权代理事务所（特殊普通合伙） | 代理人 | 张飙 |
| 地址 | 210000江苏省南京市南京江北新区探秘路73号树屋十六栋A-3栋 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明属于化学合成技术领域并提供了一种制备巴洛沙韦中间体的方法。本发明的方法以廉价易得的3‑羟基‑2‑（羟基甲基）‑4H‑吡喃‑4‑酮（式I化合物）作为起始物料，经过TEMPO氧化、苄基保护、水解反应，制得式巴洛沙韦中间体化合物——3‑苄氧基‑4‑氧代‑4H‑吡喃‑2‑甲酸。本发明的方法避免使用剧毒化学品甲基磺酰氯、二氧化硒等物料，且反应试剂都是常见物料。本发明方法的各个步骤中，温度控制在60℃以下，避开高温反应，安全系数高。本发明的方法合成路线短，反应步骤短，操作简单，试剂常见易购买，价格低廉，适合工业化生产。 |
