一种靶向β-淀粉样蛋白的香豆素类化合物及其制备与应用

基本信息

申请号 CN201710713030.0 申请日 -
公开(公告)号 CN109400615A 公开(公告)日 2021-07-16
申请公布号 CN109400615A 申请公布日 2021-07-16
分类号 C07D491/052;C07B59/00;A61K51/04;A61K101/02 分类 有机化学〔2〕;
发明人 王辉;曹本红;梁胜 申请(专利权)人 上海原子科兴药业有限公司
代理机构 上海科盛知识产权代理有限公司 代理人 蒋亮珠
地址 200092 上海市杨浦区控江路1665号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及一种靶向β‑淀粉样蛋白的香豆素类化合物及其制备方法和应用,靶向β‑淀粉样蛋白的香豆素类化合物的结构式如下:其中,R1为CH3或CF3;R2为C2H4或C3H6的直链烷基。所述化合物采用化合物B为标记前体,与18F‑进行亲核取代反应制得,与现有技术相比,本发明能够填补我国利用放射性药物对AD进行早期诊断和疗效评估领域的空白。并作为一种特异性阿尔茨海默症PET显像探针。本发明制备方法简单,适合放射药物临床应用,制备得到的18F标记化合物放射化学纯度大于95%。