一种醋酸乌利司他及其中间体的制备方法
基本信息
申请号 | CN201410768440.1 | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN104530169B | 公开(公告)日 | 2017-09-12 |
申请公布号 | CN104530169B | 申请公布日 | 2017-09-12 |
分类号 | C07J41/00(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 周永恒;谈平安;陈军;马飞;谈平忠 | 申请(专利权)人 | 徐州市华盛生物科技有限公司 |
代理机构 | 浙江永鼎律师事务所 | 代理人 | 陆永强 |
地址 | 610000 四川省成都市高新区科园南路88号12栋901、905号 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 本发明公开一种醋酸乌利司他及其中间体的制备方法,属于药物合成领域,醋酸乌利司他的制备方法包括以3,3‑(亚乙二氧基)‑19‑去甲孕甾‑5(10),9(11)‑二烯‑3,17‑二酮为原料,通过与乙炔钠或乙炔钾反应得到化合物III,再经过氧化物高选择性环氧化得到化合物IV,接着与4‑(N,N‑二甲基氨基)苯基溴化镁格氏试剂反应,得到化合物V,再与苯基次磺酸氯反应得到化合物VI,再分别与甲醇钠、亚磷酸三甲酯反应得到化合物VII,经水解并脱去保护基得到化合物VIII,最后乙酰化反应得到醋酸乌利司他,反应式如下: |
