一种醋酸乌利司他及其中间体的制备方法

基本信息

申请号 CN201410768440.1 申请日 -
公开(公告)号 CN104530169B 公开(公告)日 2017-09-12
申请公布号 CN104530169B 申请公布日 2017-09-12
分类号 C07J41/00(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 周永恒;谈平安;陈军;马飞;谈平忠 申请(专利权)人 徐州市华盛生物科技有限公司
代理机构 浙江永鼎律师事务所 代理人 陆永强
地址 610000 四川省成都市高新区科园南路88号12栋901、905号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开一种醋酸乌利司他及其中间体的制备方法,属于药物合成领域,醋酸乌利司他的制备方法包括以3,3‑(亚乙二氧基)‑19‑去甲孕甾‑5(10),9(11)‑二烯‑3,17‑二酮为原料,通过与乙炔钠或乙炔钾反应得到化合物III,再经过氧化物高选择性环氧化得到化合物IV,接着与4‑(N,N‑二甲基氨基)苯基溴化镁格氏试剂反应,得到化合物V,再与苯基次磺酸氯反应得到化合物VI,再分别与甲醇钠、亚磷酸三甲酯反应得到化合物VII,经水解并脱去保护基得到化合物VIII,最后乙酰化反应得到醋酸乌利司他,反应式如下:该方法合成路线短、反应条件温和、产品收率和纯度高、成本低廉且质量稳定可控,适合工业化生产。