一种西他列汀的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN201910902447.0 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN110577542A | 公开（公告）日 | 2019-12-17 |
| 申请公布号 | CN110577542A | 申请公布日 | 2019-12-17 |
| 分类号 | C07D487/04（2006.01） | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 杨博; 陈耀 | 申请（专利权）人 | 南京奇可药业有限公司 |
| 代理机构 | 江苏圣典律师事务所 | 代理人 | 胡建华 |
| 地址 | 210033 江苏省南京市栖霞区仙林街道仙林大学城纬地路9号F6栋房屋1017室 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发公开了一种西他列汀的制备方法，包括如下步骤：(1)将式I化合物与溴乙酰氯发生取代反应得到式II化合物；(2)将所述的式III化合物在条件(ⅰ，ⅱ，ⅲ)进行环化反应得到式IV化合物；(3)将所述的式II化合物与式IV在碱的作用下脱去HBr偶联得到式V化合物；(4)将所述的式V化合物与羟胺反应形成酮肟的结构VI化合物；(5)将所述的式VI化合物在酸的作用下进行贝卡曼重排反应得到VII化合物；(6)将所述的式VII化合物水解并在强热条件下脱羧得到化合物X西他列汀。本发明制备西他列汀的方法步骤简单、原料易得，副反应大幅减少，同时，收率也大大提高。 |
