用于制备依度沙班游离碱的中间体及其制备方法和应用
基本信息
| 申请号 | CN202010768378.1 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN111763222B | 公开（公告）日 | 2021-05-25 |
| 申请公布号 | CN111763222B | 申请公布日 | 2021-05-25 |
| 分类号 | C07D513/04(2006.01)I | 分类 | - |
| 发明人 | 张泓泉;习丹;黄金;刘文达;戴新荣 | 申请（专利权）人 | 珠海海瑞德制药有限公司 |
| 代理机构 | 广东非凡律师事务所 | 代理人 | 王昕 |
| 地址 | 519000广东省珠海市金湾区高栏港经济区石油化工区平湾一路 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明涉及一种用于制备依度沙班游离碱的中间体及其制备方法和应用。该中间体的制备方法包括如下步骤：在有机溶剂中，在碱的作用下，5‑甲基‑4，5，6，7‑四氢[1,3]噻唑并[5,4‑c]吡啶‑2‑甲酸或其盐与酰氯反应，即得。利用该中间体可低成本、绿色、环保、简单高效、安全地合成依度沙班游离碱，并且可以提高所得依度沙班产品的药物安全性。制备依度沙班游离碱的步骤如下：在有机溶剂中，化合物(II)和化合物(IV)反应，即得；或者，在有机溶剂中，在碱的作用下，化合物(II)和化合物(IV)的盐反应，即得。化合物(II)、依度沙班游离碱、化合物(IV)的结构分别如下。 |
