甲基四氢吡啶并噻唑类活性化合物及其制备方法和应用

基本信息

申请号 CN202010768380.9 申请日 -
公开(公告)号 CN111848647A 公开(公告)日 2020-10-30
申请公布号 CN111848647A 申请公布日 2020-10-30
分类号 C07D513/04(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 张泓泉;习丹;张军伟;刘文达;戴新荣 申请(专利权)人 珠海海瑞德制药有限公司
代理机构 广东非凡律师事务所 代理人 王昕
地址 519000广东省珠海市金湾区高栏港经济区石油化工区平湾一路
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及一种甲基四氢吡啶并噻唑类活性化合物(化合物(I))及其制备方法和应用。5‑甲基‑4,5,6,7‑四氢[1,3]噻唑并[5,4‑c]吡啶‑2‑甲酸或其盐与二硫化二苯并噻唑在三苯基膦或亚磷酸三乙酯催化下反应,即得化合物(I)。或者,5‑甲基‑4,5,6,7‑四氢[1,3]噻唑并[5,4‑c]吡啶‑2‑甲酸或其盐与酰氯化试剂反应生成5‑甲基‑4,5,6,7‑四氢[1,3]噻唑并[5,4‑c]吡啶‑2‑甲酰氯后,再与苯并噻唑硫醇在缚酸剂的存在下反应,即得化合物(1)。利用化合物(I)可低成本、绿色环保、简单高效、安全地合成化合物(X),并且可以提高化合物(X)的药物安全性。