一种制备抗菌素头孢硫脒的方法

基本信息

申请号 CN201110433075.5 申请日 -
公开(公告)号 CN102491986A 公开(公告)日 2012-06-13
申请公布号 CN102491986A 申请公布日 2012-06-13
分类号 C07D501/28(2006.01)I;C07D501/04(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 史利军;胡朝新;杨磊;冯晓燕 申请(专利权)人 国药集团致君(苏州)制药有限公司
代理机构 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 代理人 苏州致君万庆药业有限公司
地址 215415 江苏省苏州市太仓市富豪经济开发区
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种制备抗菌素头孢硫脒的方法,该方法以7-溴乙酰基ACA、N,N-二甲基氨基硫脲和DMF为原料,三乙胺为催化剂,进行反应,完成后加入丙酮,析晶,过滤,烘干得到抗菌素头孢硫脒无菌粉末。本发明避免了以往合成工艺中需采用大量的乙醚和乙酸乙酯等溶剂对反应物进行反复萃取、水洗及用无水硫酸钠干燥、过滤等过程,同时取消用2-乙基己酸钠的正丁醇溶液对反应物进行处理制成钠盐,再用无机酸将分离出的钠盐进行酸化制成氨基酰化的头孢酸中间体等繁琐过程,使用一步法反应,从而使整个工艺过程变得非常简化,并取消了使用大量的易燃易爆溶剂及贵重的原料,工艺更加适合于工业化生产,同时收率也得到了较大提高,产品纯度高,质量稳定,有关物质含量低,有效的降低了副反应和过敏情况的发生率,具有极其重要的社会意义。